NUEVOS AVANCES CIENTÍFICOS EN ANTICOAGULANTES
La coagulación de la sangre es una función corporal esencial, que ayuda a curar heridas y prevenir hemorragias graves. Sin embargo, en algunos casos, se pueden formar coágulos de sangre dentro de los propios vasos sanguíneos, lo que reduce el flujo sanguíneo a ciertas áreas.
¡Los invitamos a saber más sobre la coagulación y los nuevos avances en medicamentos anticoagulantes en esta interesante nota!
Porqué se forman coágulos de sangre
Esto puede suceder por una variedad de razones, y una vez que se forman estos coágulos de sangre, pueden viajar a diferentes órganos y partes del cuerpo a través del sistema cardiovascular e incluso pueden causar afecciones potencialmente mortales como trombosis venosa profunda, accidente cerebrovascular y ataque cardíaco.
Qué acciones toman los médicos ante la formación de coágulos de sangre
En situaciones de emergencia como estas, los médicos administrarán un ciclo de medicamentos anticoagulantes a un paciente, que disolverán el coágulo diluyendo la sangre. Estos medicamentos, como la Warfarina o la heparina, por ejemplo, también se recetan a pacientes que tienen un mayor riesgo de desarrollar un coágulo sanguíneo potencialmente mortal.
Los peligros de los anticoagulantes
El inconveniente de los anticoagulantes en general es, paradójicamente, que aumentan el riesgo de sangrado abundante, hematomas y posiblemente incluso hemorragia interna en estos pacientes, especialmente cuando se administran después de una cirugía y en situaciones de emergencia.
Algunos coágulos de sangre, como los responsables de la trombosis venosa profunda (TVP), pueden ser mortales. Una trombosis que se produzca en la arteria coronaria puede interrumpir el flujo de sangre hacia el corazón, lo que puede provocar un ataque cardíaco. En situaciones como esta, los médicos deben administrar un tratamiento eficaz para disolver el coágulo de sangre y salvar la vida de la persona comprometida. Los agentes anticoagulantes como la heparina ayudan al cuerpo a descomponer los coagulantes en la sangre y evitar que se formen más coágulos. No obstante, los anticoagulantes impiden que las enzimas que ayudan a detener la hemorragia funcionen. Esto puede llevar a un alto riesgo de hemorragia que puede poner en riesgo la vida.
Los nuevos anticoagulantes que no conllevan riesgos
Un grupo de investigadores diseñó un nuevo compuesto anticoagulante que puede prevenir la formación de coágulos de sangre sin riesgo significativo de hemorragia, un efecto secundario muy común de los anticoagulantes existentes.
En un nuevo estudio, publicado en la revista Nature Communications, un grupo de investigadores de la Escuela Federal de Lausana (EPFL) de Suiza, lograron desarrollar un nuevo tipo de anticoagulante que resuelve la trombosis, sin riesgo de hemorragias importantes. Los experimentos en animales como ratones, conejos y cerdos mostraron que la molécula es estable, segura y eficaz. Sin embargo, aún falta realizar una serie de investigaciones antes de que el fármaco pueda ser usado en seres humanos.
Estudios científicos determinan que la clave está en “El Factor XII”
El nuevo anticoagulante funciona retirando el factor XII de coagulación (FXII), el que inicia el proceso de coagulación de la sangre. Los científicos saben que dirigir la molécula es seguro ya que los humanos que naturalmente carecen de FXII tienen menos riesgo de trombosis, pero no sangran más de lo normal.
Este no es el primer estudio que ha creado un inhibidor del FXII que demuestre resultados favorables, pero los médicos no han podido utilizar los compuestos anteriores porque no tienen suficiente potencia o selectividad.
En este estudio los investigadores hicieron algunos cambios pequeños pero importantes a un inhibidor previamente diseñado llamado FXII618 para construir una opción de tratamiento viable.
Utilizando una combinación de enfoques de selección aleatoria y diseño racional, se identificaron las partes de la molécula que podían cambiar. De esta manera fortalecieron la capacidad de alianza en más de 20 veces y aumentaron la estabilidad en la sangre más de 25 veces.
Después de realizar el proceso anterior, el equipo, en conjunto con expertos en modelización de enfermedades de la Universidad de Berna, en Suiza, hicieron experimentos para poder probar el fármaco.
Anticoagulación sin hemorragia
Los experimentos demostraron las propiedades de la molécula y la dosis necesaria para su efectividad, además de su perfil de seguridad. Otros experimentos en un modelo de trombosis mostraron que el inhibidor podía tratar apropiadamente los coágulos sanguíneos sin aumentar el riesgo de hemorragia.
“Nuestra colaboración descubrió que es posible lograr una anticoagulación sin sangrado con un inhibidor sintético”, afirma el profesor Christian Heinis, del Laboratorio de Proteínas y Péptidos Terapéuticos (EPFL).
En los experimentos finales, los investigadores probaron el inhibidor en un modelo de pulmón artificial. Los médicos utilizan pulmones artificiales para mantener viva a una persona cuando sus pulmones no funcionan de manera correcta, lo que quiere decir que, entre la insuficiencia pulmonar y la recepción de un trasplante, estos pulmones artificiales pueden ayudar a mantener a las personas con vida; sin embargo, también aumentan el riesgo de coagulación sanguínea.
“En estos dispositivos, el contacto de las proteínas de la sangre con superficies artificiales, como la membrana del oxigenador o el tubo, puede provocar la coagulación de la sangre”, dice el autor principal del estudio, el profesor Heinis. Este proceso de activación por contacto puede llevar a complicaciones y ser fatal.
Aumento de tiempo de recepción
En un modelo animal de un pulmón artificial, el equipo encontró que el nuevo anticoagulante prolongó importantes parámetros de coagulación de la sangre alrededor de 10 veces, lo que lo hace cinco veces más efectivo que la heparina.
En rasgos generales los hallazgos sugieren que el nuevo anticoagulante podría ofrecer una protección efectiva contra los coagulantes sanguíneos en los pacientes que reciben tratamientos con pulmones artificiales.
Los investigadores del estudio sugieren que los médicos también tendrían que emplear la molécula para otras condiciones médicas que involucran el FXII, como el angioedema hereditario, la enfermedad de Alzheimer y la esclerosis múltiple.
Buenos resultados, pero con infusión continua
Aunque estos resultados son alentadores, el anticoagulante no permanece en el cuerpo por mucho tiempo; por ejemplo en los conejos, el cuerpo elimina el compuesto en 30 minutos. Esto significa que los medicamentos necesitan infusión continua para que tenga algún efecto.
Para que el fármaco sea una alternativa viable a otros anticoagulantes, los investigadores están diseñando nuevas variantes con tiempos de retención más extensos.
Los científicos no pretenden que las personas reciban el tratamiento a largo plazo, y los pacientes no podrían tomarlo vía oral. Por esta razón, los médicos solo administrarían este tratamiento para prevenir la coagulación en los procedimientos complejos como la cirugía de bypass o en el uso de un pulmón artificial.
Otros estudios prometedores
Por otro lado, en otro estudio realizado por investigadores de la Ecole Polytechnique Fédérale de Lausanne (EPFL) en Suiza, es posible que hayan encontrado un candidato probable.
En el mencionado estudio, los científicos presentan un nuevo tipo de anticoagulante que resuelve la trombosis de manera más efectiva que otros tratamientos comunes, pero sin el riesgo asociado de hemorragia importante. Este nuevo medicamento actúa previniendo la activación de un grupo de proteínas llamado factor de coagulación XII (FXII), que son el primer paso del proceso de coagulación de la sangre.
Los científicos notaron por primera vez el potencial de este nuevo enfoque para adelgazar la sangre cuando descubrieron que algunos humanos carecen naturalmente de FXII. Curiosamente, estas personas tienen un riesgo mucho menor de desarrollar trombosis, pero al mismo tiempo, no sangran más que otras personas.
Como resultado, los investigadores han diseñado y perfeccionado un inhibidor de FXII fabricado en laboratorio llamado FXII618, que evita la formación de proteínas y, por lo tanto, es capaz de evitar la formación de coágulos de sangre. Una vez que se creó la molécula, los investigadores pasaron a realizar pruebas de laboratorio para medir la dosis y evaluar la seguridad del medicamento. Después de esta primera ronda de pruebas, se descubrió que el fármaco no era tóxico.
Otros experimentos de trombosis revelaron además que el medicamento era de hecho 5 veces más efectivo para prevenir la coagulación que la heparina, un anticoagulante común, pero sin el riesgo secundario de sangrado. Esto significa que el nuevo medicamento es un anticoagulante superior y no causa sangrado.
Estos hallazgos son extremadamente significativos y los investigadores comenzarán las pruebas en humanos muy pronto.
Además de ser un buen tratamiento potencial para los coágulos de sangre, los investigadores también ven otros usos potenciales no menos impresionantes del fármaco en otras afecciones médicas relacionadas con el FXII, como, por ejemplo, la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis múltiple y el angioedema hereditario.
Los investigadores señalan que este nuevo tratamiento no podrá prescribir FXII618 como un tratamiento que se pueda usar desde la comodidad del hogar, ya que los médicos deben volver a administrar el tratamiento con frecuencia y no se puede tomar por vía oral.
Como ya se mencionó líneas arriba, por el momento, este nuevo medicamento probablemente se limitará a la atención hospitalaria de emergencia, como la cirugía de bypass. Aun así, es muy prometedor y puede ser el próximo gran paso en el tratamiento de la trombosis.
¡Esperamos que esta información les haya sido útil!
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Fuentes de información y consulta:
medicinaysaludpublica.com
todomail.com
17/11/2022